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[技术] | 吴雪芬#卫晓红#武玉卓#夏桂阳#夏欢#王玲燕#商洪才#林生 |
《北京中医药大学 东直门医院 中医内科学教育部和北京市重点实验室》 | 2023-02-28 |
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摘要：
中药活性成分是中药发挥药效作用的物质基础,靶点是中药活性成分发挥疗效的生物学基础。 确定中药活性成分
的靶点是中药药效物质研究的重要内容,对于中药分子机制研究和新药开发具有积极的意义。 蛋白质是最主要的一类药物
靶点,研究中药活性成分与蛋白质的相互作用是确定中药活性成分靶点的主要手段。 目前,检测活性成分与蛋白质相互作用
的技术主要包括表面等离子共振技术、荧光共振能量转移技术、生物膜干涉技术、分子对接技术、蛋白组芯片技术、分子靶点
“钩钓”技术、定点突变技术及靶蛋白共结晶技术等。 该综述对近十年生物靶点检测技术的原理及其在寻找中药活性成分靶
点中的应用进行归纳总结,以期为阐明中药药理机制提供研究思路。
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[技术] | 叶贤江#苏志琛#林晓娟#陈继承 |
《福建农林大学食品科学学院》 | 2023-02-28 |
浏览：166
摘要：
采用木瓜蛋白酶和糜蛋白酶双酶联合水解坛紫菜蛋白（Porphyra haitanensis protein，PHP）制备降血压活性
肽，测定了经超滤后各个分子质量PHP酶解液清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl，DPPH）
自由基和2,2’-联氮双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)（2,2’-azino-bis(3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid)，ABTS）
阳离子自由基能力、铁离子还原抗氧化能力（ferric ion reducing antioxidant power，FRAP）以及血管紧张素转
化酶（angiotensin converting enzyme，ACE）抑制活性。经质谱鉴定和活性肽数据库BIOPEP以及AHTPDB网站
查找筛选活性肽，采用分子对接解释多肽抑制ACE机理，并对双酶酶解PHP动力学进行研究。结果表明：经超
滤后的8 个分子质量的坛紫菜多肽组分中，＜0.5 kDa的组分具有最高DPPH自由基和ABTS阳离子自由基清除
能力，＜1 kDa的组分具有最高FRAP值，而0.5～1 kDa组分IC50值（（2.21±0.28）mg/mL）最低。经查找筛选
出14 条降血压肽，其中4 条肽的序列和对接能量分别为AVP（－5.87 kJ/mol）、GPL（－6.13 kJ/mol）、LDY
（－7.65 kJ/mol）和LGYL（－7.78 kJ/mol）。酶解动力学模型预测PHP水解度与实验水解度相对误差在10%以下。本
实验基于串联质谱与分子对接技术，通过生物信息筛选和体外活性检测从混合多肽中快速鉴定、筛选活性多肽，探究
多肽抑制ACE的机理，并建立了描述蛋白可控酶解过程规律的动力学模型，为活性肽的制备提供了参考和借鉴。
关键词：
坛紫菜
血管紧张素转化酶抑制肽
分子对接
酶解动力学模型
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